Článek olomouckých chemiků, který na konci loňského roku otiskl prestižní časopis The Journal of Organic Chemistry, se dostal do elitního výběru v časopise Synfacts. Do něj editoři zahrnují články obvykle zaměřené na organickou syntézu, u nichž předpokládají velký vědecký dopad a aplikaci ve farmaceutickém výzkumu. Vědci se zaměřili na metodu pro vývoj látek, které by mohly být účinné v boji proti parazitům rodu Leishmania.
Autoři článku Jiří Pospíšil, Daniela Konrádová a David Jean-Yves Denis Bon z Laboratoře růstových regulátorů a olomouckého pracoviště Ústavu experimentální botaniky Akademie věd ČR, jež je součástí Centra regionu Haná pro biotechnologický a zemědělský výzkum, a katedry organické chemie přírodovědecké fakulty se věnují studiu přírodních látek. Tentokrát se zaměřili na látky fenylpropanoidového typu, o nichž je známo, že vykazují určitou biologickou aktivitu. Protože se badatelé dlouhodobě zaměřují na hledání účinného pomocníka v potírání parazita leishmania, vyšli z extraktu pepřovníku, který v minulosti používali pro léčbu různých chorob šamani v Jižní Americe.
„Naším cílem nebylo vyvinout lék, ale pochopit princip, jak lze zničit parazita, aniž by byl poškozen hostitelský organismus. Snažili jsme se tedy vyvinout metodu pro vývoj látek, které by byly strukturně obdobné jako námi zvolený extrakt z pepřovníku, ale měly trochu odlišnou architekturu. Neznáme totiž přesný mechanismus účinku látky, takže vlastě nevíme, kam přesně cílíme. Proto jsme se snažili připravit látky vycházející ze stejné molekuly, kterou během dvou tří kroků přetvoříme na celou knihovnu strukturně různorodých látek. Jedná se o tzv. diverzitně orientovanou syntézu, která se od svého vzniku v první dekádě našeho století značně uplatňuje při cíleném hledání nových biologicky účinných látek. Tímto postupem jsme asi hodnotitele zaujali,“ vysvětlil hlavní autor článku Jiří Pospíšil.
Leishmania je rod parazitických prvoků, kteří vyvolávají různé formy nemoci zvané leishmanióza. Mezi obratlovci včetně člověka je přenáší krev sající hmyz. Parazit postihuje imunitu, vnitřní orgány či například kůži. Šíří se zejména v oblasti Blízkého východu, Jižní Ameriky, Indie, Afghánistánu a postupně proniká i do jižní Evropy. Podle Světové zdravotnické organizace parazit ročně postihne na 350 milionů lidí.
„Naším úkolem nebylo najít lék, ale spíše ´pomocníky´ – nové látky, které by nám umožnily pochopit mechanismus jejich účinku. Pokud by se však ukázalo, že jedna z námi vyvinutých látek je využitelná pro další vývoj, bylo by to samozřejmě skvělé. Zatím je to takové sondování. Výzkum nicméně pokračuje a má doktorandka Daniela Konrádová testuje účinnost látek na Hebrejské univerzitě ve skupině profesora Jaffeho přímo na leishmaniích. V laboratoři, která v této oblasti patří mezi nejlepší na světě,“ doplnil Pospíšil. Mladou vědkyni ve výzkumu podpořil Nadační fond UP.
Skutečnost, že informace o článku 1‑(Phenylsulfonyl)-3-oxabicyclo[3.1.0]hexan-2-one as a Building Block in Organic Synthesis pronikla do prosincového vydání Synfacts, pokládá vědec za velký úspěch. „Není to samozřejmé. Mně osobně se to povedlo poprvé v životě,“ doplnil Pospíšil, mimo jiné laureát Ceny Alfreda Badera za organickou chemii. Jedná se o nejprestižnější ocenění pro mladé chemiky do 35 let.